¿Funcionan los supositorios de cannabis?

La puerta posterior está retornando, médicamente comentando.

Los supositorios de cannabis han ganado popularidad, mas cómo y exactamente en qué medida trabajan verdaderamente todavía es un secreto. Con declaraciones contradictorias de los defensores y incrédulos en relación a la biodisponibilidad rectal del THC , la intoxicación (o bien la carencia de ) y el alivio de los síntomas de patologías bien difíciles de tratar, es hora de abarcar lo que verdaderamente entendemos sobre este procedimiento de administración de cannabis. .

La investigación clínica sobre los supositorios de cannabis todavía tiene límites. Una gran parte de los datos accesibles mencionan a ensayos completados en animales, no a personas que verdaderamente emplean supositorios. Sin importar la clara falta de estudios clínicos, los cuentos anecdóticos de los pacientes tienden a ser muy positivos. La enorme mayoría de los reportes de los pacientes tienen una cosa en común: la falta de intoxicación que tiende a ser ocasionada por fumar o bien consumir cannabis abundante en THC .

La sepa de un «subidón» parecería señalar que un supositorio no distribuye una dosis sistémica de cannabis, lo que corrobora los desenlaces de la investigación inicial sobre la biodisponibilidad limitada. Esto recomienda que un supositorio actúa más como un tópico con un efecto local, en vez de un parche transdérmico que esparce la medicina sistémicamente a través del torrente sanguíneo.

¿Por qué razón supositorios?

Los supositorios rectales y vaginales se han usado para suministrar fármacos a los pacientes a lo largo de décadas. La región pélvica aloja una matriz de nervios que viajan a las piernas y suben por la columna, y el colon tiene dentro receptores de cannabinoides ( CB ₁ y CB ₂ ), que median varios de los efectos del THC .

Normalmente, los supositorios de cannabis se fabrican mezclando aceites con infusión de cannabis en un aceite portador que se endurece a bajas temperaturas. La administración rectal de aceite de cannabis puede encender los receptores cannabinoides localizados allí, lo que podría ser bueno para dolencias locales como hemorroides o bien inflamación aguda [6]. El recto además tiene dentro una sucesión de venas clave que llevan sangre a todo el cuerpo, mas no se ve que los supositorios posibiliten la absorción de cannabinoides en el torrente sanguíneo.

Inclusive si solo son efectivos de forma local en vez de sistémicamente, los supositorios tienen la posibilidad de sugerir una opción posible para los pacientes que sufren dolencias que les previenen consumir sus recetas por vía oral [1]. Inconvenientes de palatabilidad, náuseas o bien vómitos intensos, tractos esofágicos o bien gastrointestinales en compromiso y una diversidad de otros síntomas tienen la posibilidad de lograr que la administración oral sea irrealizable para bastantes pacientes.

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Investigación clínica

Numerosos estudios han cuestionado la biodisponibilidad rectal del THC . En un estudio de 1985, los estudiosos no hallaron escenarios circulantes de Δ9 THC en el plasma sanguíneo tras la administración rectal de THC . Según el farmacólogo y también estudioso de la Facultad de Mississippi, el Dr. Mahmoud ElSohly , esto quiere decir que en las formulaciones accesibles de manera comercial, el THC no se absorbe en el torrente sanguíneo a través del recto.

ElSohly asegura que algún intoxicación cerebral experimentada con la utilización de supositorios de cannabis es el resultado del efecto placebo en vez de la activación de los receptores cannabinoides CB1 en el cerebro, que es lo que nos hace sentir intoxicados por el THC .

Raramente, un estudio posterior mostró que una versión químicamente cambiada del THC , llamada THC -hemisuccinato (o bien THC – HS para abreviar), está biodisponible en el recto . El succinato, un complejo intermedio en la descomposición del azúcar, es sutilmente soluble en agua, lo que facilita su absorción por medio de la mucosa rectal. Se sintetizó por vez primera en ElSohly Laboratories, Inc. En contraste al THC habitual, se descubrió que el THC del éster hemisuccinato penetraba y absorbía fácilmente en las membranas mucosas rectales [7] y después entraba en circulación como Δ9 THC . Como resultado, la mayoría del THC evitó el metabolismo de primer paso y no se convirtió en su metabolito más psicotrópicamente fuerte, el 11-hidroxi- THC , en el hígado [5].

Los desenlaces de un estudio conduzco de rastreo de 1996 respaldan la iniciativa de que el THC ( HS administrado por vía rectal) podría hacer mejor los síntomas de espasticidad, rigidez y mal, sin generar diferencias medibles en la función cardiovascular, la concentración y el estado anímico de los competidores. en otras expresiones, sin signos de intoxicación mensurable.

Más hace poco, en 2018 , ElSohly y su conjunto se dieron cuenta que la concentración de Δ9 THC en el plasma sanguíneo tras la administración rectal de un supositorio de THC – HS tenía una biodisponibilidad del 70-80%, 2,5 ocasiones más alta que una cápsula de THC ingerida por vía oral . Más allá de que no hubo reportes de intoxicación para los sujetos de prueba, el archivo asegura que el metabolismo de primer paso se «redujo mayormente», aunque no se suprimió completamente. Esto quiere decir que determinados efectos alucinógenos leves del 11-hidroxi- THC aún podrían ser probables con la formulación de THC – HS , mas se requieren más estudios para confirmarlo.

La investigación de ElSohly podría tener implicaciones importantes para los pacientes con cáncer y otra gente que sufren dolencias que tienen la posibilidad de necesitar dosis altísimas de cannabinoides mas que no tienen la posibilidad de fumar o bien consumir su fármaco. El THC – HS , por otro lado, es una molécula patentada y unicamente se puede elaborar con una licencia de la Facultad de Mississippi.

Alivio del mal y exitación

Los pacientes con cáncer * y la gente con tractos digestibles superiores en compromiso probablemente deberán aguardar cierto tiempo antes que las formulaciones de THC – HS estén accesibles de manera comercial. Hasta entonces, los supositorios ricos en THC y CBD se venden hoy en día en dispensarios de cannabis con licencia estatal.

Ben Odell, director de contenido de Foria Wellness , un productor de cannabis con origen en California y Rojo, afirma que la mejor forma de conceptuar los efectos de los supositorios es imaginándolos como tópicos poderosos, excepto que se aplican desde adentro. Tal como los tópicos aplicados externamente interaccionan con los receptores cannabinoides en la piel, los supositorios rectales están liderados a las terminaciones inquietas y receptores cannabinoides en el tejido colónico.

“Todo el planeta está discutiendo y opinando la absorción rectal del THC y si [los extractos de aceite de cannabis] y otras formulaciones se absorben en el torrente sanguíneo o bien no. Mas no nos importa que la multitud se ponga ”, afirma Odell. En cambio, su enfoque está en hacer artículos que alivien el mal y la irritación en la parte de abajo del cuerpo, tal como artículos que mejoren el exitación íntimo.

Foria lanzó al principio su supositorio rectal con una proporción mezclada de THC : CBD como asistencia sexual. “Escuchábamos de nuestros amigos de la red social queer que muchas personas utiliza substancias químicas repugnantes para relajar el esfínter anal antes del sexo, cosas como ‘poppers’, ha dicho Odell a Santuario CBD CBD . La iniciativa tras la novedosa línea de artículos es que el THC y el CBD podrían contribuir a atenuar la inflamación localizada dolorosa y relajar el tejido muscular liso, como el tejido muscular involuntario del esfínter de adentro [9]. Odell afirma que los usuarios y el plantel de Foria estuvieron ensayando con supositorios de cannabis para calmar otros inconvenientes de la parte de abajo del cuerpo, como calambres, inflamación y malestar pélvico, con excelente resultados.

Foria además genera un supositorio con contenido elevado de CBD y una fórmula con contenido elevado de THC para aplicación vaginal. Odell comunica que los comentarios sobre los supositorios ricos en THC fueron considerablemente más positivos para calmar el mal que la línea de CBD . Este verano, Foria se asociará con la neurocientífica de Harvard, la Dra. Staci Gruber, para hacer una investigación que rastreará las respuestas de las mujeres a los supositorios de CBD .

¿Quién puede favorecerse?

Así sea que los cannabinoides se absorban o bien no en el torrente sanguíneo desde el recto, varios entusiastas de los supositorios reportan de efectos poderosos, localizados y no alucinógenos para una diversidad de dolencias anatómicos medias y también inferiores.

Supositorios anales

Hombres y mujeres han informado que emplean supositorios rectales para tratar grietas anales, inflamación de hemorroides, inconvenientes digestibles, síndrome de Crohn y también IBS , ciática, síndrome de piernas inquietas, mal lumbar, inconvenientes de próstata y mal posoperatorio. Los supositorios rectales además se usan como lubricante para atenuar el mal a lo largo del coito anal.

Supositorios vaginales

Los supositorios vaginales se han usado para calmar los calambres menstruales, mal abdominal, endometriosis, malestar pélvico, mal o bien inflamación poscoital, sequedad vaginal y mal a lo largo del coito, de este modo para la relajación y la optimización sexual.

Desde luego, la dosificación mediante la vagina o bien el recto no es tan fácil como tomar una bocanada o bien tragar una pastilla (a fin de que no nos olvidemos de la gravedad). Los cannabinoides son moléculas complejas y todavía hay bastante que estudiar científica y pragmáticamente sobre la efectividad de numerosos sistemas de administración, incluyendo los supositorios de cannabis.

Hasta el día de hoy, los estudios clínicos no enseñaron biodisponibilidad rectal del THC no adulterado [2,7]. Y aunque es elogiable elucubrar que los cannabinoides podrían tener un efecto mediante vías locales en el colon y en otros sitios, esas vías aún no se han estudiado. Aunque varios reportes anecdóticos son positivos, hay algunas disconformidades importantes en la efectividad observada [9]. Se requiere considerablemente más investigación para abarcar mejor precisamente cómo trabaja este procedimiento (o bien no).

Mas no es requisito que los pacientes aguarden hasta conseguir todos y cada uno de los desenlaces. Si tiene curiosidad, valdría la pena evaluar los supositorios. Posiblemente no te «ubiques la cabeza», según el legendario Tommy Chong, que utiliza supositorios de cannabis bajo la supervisión de un médico. Aunque posiblemente te sientas un tanto “subido al máximo”, afirma Chong con una sonrisa, lo que no es siempre algo malo.

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Cómo llevar a cabo tus supositorios

Si quiere evaluar los supositorios en el hogar, tiene ciertas configuraciones: puede localizarlos en su dispensario local, ordenarlos on line o bien prepararlos mismo con determinados elementos sencillos.

Que precisas

• Aceite de cannabis de extracto terminado de su elección
• Una base (se aconseja manteca de cacao orgánica o bien aceite de coco)
• Moldes para supositorios (tienen la posibilidad de ser de metal, silicona o bien plástico)

Normas

• Ardiente delicadamente la base en una sartén.
• Añada el aceite de cannabis de su elección y revuelva bien.
• Vierta la mezcla en el molde para supositorios y póngala en el congelador.

Consejos y trucos de empleo

• Más allá de que la aparición de los efectos es muy variable, los individuos acostumbran reportar los efectos de la sensación en los 30 a 60 minutos para la aplicación vaginal y de 15 a 30 minutos para la administración rectal.
• La base se fundirá rápidamente a lo largo del contacto con la piel ardiente, conque sostenga los supositorios en el congelador hasta el momento en que esté listo para medicar.
• Puede evadir las fugas recostándose en situación horizontal a lo largo de la inserción y a lo largo de cuando menos 15-30 minutos después.
• Intente emplearlos durante la noche las primeras ocasiones. Siempre es preferible estar familiarizado con los efectos potenciales antes del empleo diurno.
• Registre sus vivencias en un períodico para detectar sus patrones y mejores prácticas.

(Receta cortesía de Paula-Noel Macfie )

* No se aconseja la utilización de supositorios en pacientes con cáncer sometidos a quimioterapia. Según el Dr. Bonni Goldstien, «la quimioterapia hace la pérdida de peso y el desprendimiento de las células del revestimiento de las membranas mucosas (que es el tejido de la boca y el recto) y además decrece la aptitud del sistema inmunológico para batallar las infecciones» y la inserción de un supositorio podría ingresar bacterias que ocasionan infecciones.

Jelena Grove es una autora de cannabis y budtender con origen en Portland, Oregón . Este es su primer artículo para Santuario CBD CBD .

Copyright, Emprendimiento CBD . No puede reimprimirse sin permiso .

Referencias

1. Allen, Lloyd, «Suppositories as Drug Delivery Systems». Journal of Pharmaceutical Care in Pain & Symptom Control, vol. 5, 1997, https://www.tandfonline.com/doi/abs/diez.1300/ J088 v05n02_03
2. Elsohly, Mahmoud A. y col. «Biodisponibilidad rectal de Delta-9-Tetrahidrocannabinol de numerosos ésteres». Farmacología, bioquímica y accionar, vol. 40, no. 3, 1991, págs. 497-502., Doi: diez.1016 / 0091-3057 (91) 90353-4.
3. ElSohly, Mahmoud, et al. «Farmacocinética y tolerabilidad del hemisuccinato de Δ9 THC en una formulación de supositorio como opción a las cápsulas para la administración sistémica de Δ9 THC «. Cannabis medicinal y cannabinoides, abril. 2018, https://www.karger.com/Article/Pdf/489037 .
4. ElSohly, Mahmoud, et al, «El efecto del delta 9-tetrahidrocannabinol administrado por vía oral y rectal sobre la espasticidad: una investigación conduzco con 2 pacientes». En t. Gaceta de farmacología clínica y terapéutica, octubre de 1996; 34 (diez): 446-52., Https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8897084
5. Gonçalves, Joana, et al. «Cannabis y sus metabolitos secundarios: su empleo como medicamentos terapéuticos, puntos toxicológicos y determinación analítica». Medicines (Basilea, Suiza), MDPI , 23 de febrero de 2019, www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/ PMC6473697 / .
6. Maida, Vincent y Jason Corban. «Cannabis medicinal tópico: un nuevo régimen para el mal de lesiones: tres casos de pioderma gangrenoso». Gaceta de manejo del mal y los síntomas, vol. 54, no. 5, 2017, págs. 732–736., Doi: diez.1016 / j.jpainsymman.2017.06.005.
7. Perlin, Elliott y col. «Predisposición y biodisponibilidad de distintas formulaciones de tetrahidrocannabinol en el mono Rhesus». Gaceta de Ciencias Farmacéuticas, vol. 74, no. 2, 1985, págs. 171-174., Doi: diez.1002 / jps.2600740213.
8. Purohit, Trusha y col. «Adelantos en los sistemas de administración de medicamentos por vía rectal». Avance y tecnología farmacéutica, 24 de julio de 2018, https://www.tandfonline.com/doi/abs/diez.1080/10837450.2018.1484766?journalCode=iphd20
9. Touitou, Elka y Brian W Barry. «Anatomía y fisiología del recto y su función en la absorción de medicamentos».
10. Walker, Larry A. y col. » Δ9 – Hemisuccinato de THC con apariencia de supositorio como opción al THC oral y ahumado». Mariguana and Medicine, 1999, págs. 123-135., Doi: diez.1007 / 978-1-59259-710-9_13.
11. Wright, Karen y col. «Expresión diferencial de los receptores cannabinoides en el colon humano: los cannabinoides fomentan la cicatrización epitelial de las lesiones». Gastroenterología, vol. 129, no. 2, 2005, págs. 437–453., Doi: diez.1053 / j.gastro.2005.05.026.